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        新型醫藥中間體的應用和前景

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        新型醫藥中間體的應用和前景

          近十年來,醫藥是化工領域中重要的行業,成為發展與競爭的焦點。隨著科學技術的進步,許多醫藥被源源不斷的開發出來,造福人類,這些醫藥的合成依賴于新型的高質量的醫藥中間體的生產,新藥受到專利保護,而與之配套的中間體卻不存在那樣的問題,因此新型醫藥中間體國內外市場和應用前景都十分看好。下面,小編為大家介紹一下新型醫藥中間體。

          α-亞甲基環酮

          α-亞甲基環酮是許多具有抗癌活性藥物的活性中心,其含有α,β-不飽和酮結構屬于抗癌活性基團的隱蔽基團,成為合成很多重要環狀抗癌藥物的重要中間體。

          C3-氯代頭孢烯酸

          C3-氯代頭孢烯酸是重要頭孢菌素頭孢克洛中間體,頭孢克洛是由美國禮萊公司開發的第二代高效口服頭孢菌素,由于其療效明顯及口服優勢,2001年在美國銷售額達到8000萬元以上,位居抗生素藥物第二。C3-氯代頭孢烯酸合成路線有兩種,1)是青霉素G鹽經過氧化、酯化、擴環、還原、氧化、還原、氧化、去乙?;?、水解等多步合成,步驟太多,收率低;2)是以7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)為原料,7-ACA在進行3-位的母核改造時,由于其7-位氨基和4-位羧基活性很高,首先要進行保護,4-羧基保護常用方法將其制成叔丁酯、二苯甲酯和對硝基芐酯;7-氨基的保護可采用苯氧甲基、芐基、以及三甲基氯甲硅烷等甲硅烷基化試劑保護。

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